獸藥界創新之巨環類抗生素Tylvalosin (acetylisovaleryl Tylosin ... | 合法藥品大搜索

     巨環類抗生素是高度親脂性分子，其中Tylvalosin 是一種新的巨環類抗生素，以前稱為acetylisovalerylTylosin。源自於耐熱性Streptomyces thermotoleransm分離出的Tylosin A之化學衍生物，其分子上添加異戊酰基(isovaleryl)可增進穿透宿主和細菌細胞的脂質膜，並結合細菌核醣體的能力，使此成分藥品具有同時抑菌跟殺菌的功能。

     Tylvalosin透過與50S核醣體結合，對細菌產生殺滅及抑菌效果，特別對革蘭氏陽性菌(如:葡萄球菌，鏈球菌,棒狀桿菌,芽孢桿菌,鏈球菌,彎曲桿菌,腸球菌及梭菌芽孢桿菌)和某些革蘭氏陰性菌具有抗菌活性，並透過抑制蛋白質合成來治療黴漿菌及病原菌等。

Tylvalosin特殊分子結構 -超強親脂性

       分子中異戊酰基的存在（圖1）提高了其親脂性，使其能夠迅速滲透到宿主和細菌細胞的脂質膜上，並能與細菌核醣體高效結合。來自這項研究的數據表明，Tylvalosin比Tylosin具有更高的親脂性。

      家畜禽在Tylvalosin口服後迅速吸收並廣泛分布到組織中，特別集中於呼吸道及腸道組織中，Tylvalosin高濃度聚集在循環中的白血球細胞內(如嗜中性球及巨噬細胞等)，這類細胞會趨化至感染部位，帶著高濃度Tylvalosin以最快速的反應去處理感染區域。研究證實，Tylvalosin比Tylosin或Tilmicosin具有更高的細胞內濃度，Tylvalosin是一種高效能的細胞內抗生素，其細胞內濃度比細胞外高於12倍，所以當細胞外的濃度較細胞內濃度低時，Tylvalosin就會釋出至細胞外的環境之中。

圖一 Tylvalosin之分子結構圖

活化免疫系統之作用

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