磺胺類藥物 | 合法藥品大搜索
磺胺類藥物(Sulfonamides)是一類人工合成的抗菌藥物,這類藥物都是以對氨基苯磺酰胺(磺胺)為母體發展而來,因此得名[1]。磺胺類藥物抗菌譜較廣,對大部分革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌均有殺傷作用。目前臨床上使用的磺胺類藥物均是對氨基苯甲酸(PABA)的類似物。PABA是細菌葉酸從頭合成途徑必經的中間產物。磺胺類藥物通過與對氨基苯甲酸競爭二氫葉酸合酶的反應位點,達到競爭性抑制細菌葉酸合成、使細菌死亡的目的。磺胺類藥物一般來說是通過口服給藥的,但亦有磺胺類藥物(比如磺胺嘧啶銀)是外用藥[1][2]:414-416。
磺胺類藥物是人類歷史上第一種人工合成的抗菌藥物,第一種磺胺類藥物百浪多息最早由德國病理學家格哈德·多馬克於1932年報道。他證明了百浪多息可以使鼠、兔不被鏈球菌、葡萄球菌感染[3]。在那之後,又有多種磺胺類藥物得到合成,截至1946年,共有5500餘種磺胺類藥物得到合成,其中20餘種投入臨床使用。磺胺類藥物亦是第一種對肺結核有療效的藥物[1][4]。目前,磺胺類藥物已經很大程度上被抗生素和喹諾酮類藥物取代,發達國家醫生的處方中已很難再找到單獨開出的磺胺類藥物。但因為磺胺類藥物易於合成、價格較低,目前在發展中國家仍然廣泛用於治療沙眼、泌尿道感染等由細菌感染引發的疾病[2]:414-416[5][6]:337-343。
作用機制[編輯]磺胺類藥物通過抑制細菌合成葉酸達到殺滅細菌的目的。目前所有的磺胺類藥物都是細菌從頭合成葉酸必經的中間產物的對氨基苯甲酸(PABA)的類似物。葉酸對生物體的生存至關重要,在細胞內參與DNA合成等多種生物學過程,沒有葉酸生物體將很難生存。大部分細菌的細胞膜不具有葉酸的通透性,因此只能從頭合成葉酸滿足生長所需。其中的一步是喋啶和PABA在二氫葉酸合酶的催化下轉化為二氫葉酸。磺胺類藥物即作用於這一步反應。磺胺類藥物分子通過與PABA競爭二氫葉酸合酶的反應位點,達到競爭性抑制該反應進行的目的,使細菌無法合成足量...
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