磺胺类药物 | 合法藥品大搜索
磺胺类药物(Sulfonamides)是一类人工合成的抗菌药物,这类药物都是以对氨基苯磺酰胺(磺胺)为母体发展而来,因此得名。磺胺类药物抗菌谱较广,对大部分 ...
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磺胺类药物是人类历史上第一种人工合成的抗菌药物,第一种磺胺类药物百浪多息最早由德国病理学家格哈德·多馬克于1932年报道。他证明了百浪多息可以使鼠、兔不被链球菌、葡萄球菌感染[3]。在那之后,又有多种磺胺类药物得到合成,截至1946年,共有5500余种磺胺类药物得到合成,其中20余种投入临床使用。磺胺类药物亦是第一种对肺结核有疗效的药物[1][4]。目前,磺胺类药物已经很大程度上被抗生素和喹诺酮类药物取代,发达国家医生的处方中已很难再找到单独开出的磺胺类药物。但因为磺胺类药物易于合成、价格较低,目前在发展中国家仍然广泛用于治疗沙眼、泌尿道感染等由细菌感染引发的疾病[2]:414-416[5][6]:337-343。
作用机制[编辑]磺胺类药物通过抑制细菌合成叶酸达到杀灭细菌的目的。目前所有的磺胺类药物都是细菌从头合成叶酸必经的中间产物的对氨基苯甲酸(PABA)的类似物。叶酸对生物体的生存至关重要,在细胞内参与DNA合成等多种生物学过程,没有叶酸生物体将很难生存。大部分细菌的细胞膜不具有叶酸的通透性,因此只能从头合成叶酸满足生长所需。其中的一步是喋啶和PABA在二氢叶酸合酶的催化下转化为二氢叶酸。磺胺类药物即作用于这一步反应。磺胺类药物分子通过与PABA竞争二氢叶酸合酶的反应位点,达到竞争性抑制该反应进行的目的,使细菌无法合成足量...
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