GABAA受體 | 合法藥品大搜索
GABAA受體是離子型受體,開放速度快,因此在抑制性突觸後電位的過程中屬於早期效應。內源性苯二氮䓬類位點的配體是肌苷。亞基[ ...
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GABAA 受體結構:上圖: GABAA受體嵌入細胞膜的側視圖,標記有巴比妥類藥物,乙醇和吸入性麻醉劑的位點。下圖:視角在細胞膜外的受體俯視圖,標記有GABAA受體亞基的名字,以及GABA和苯二氮䓬類藥物的位點[1]GABAA受體(又稱作γ-氨基丁酸A型受體)是一種離子型受體,而且是一類配體門控型離子通道。此通道的內源性配體是一種被稱為GABA的神經遞質。GABA是中樞神經系統裡的一種主要的遞質,雖然GABA在神經遞質的釋放過程中產生的是抑制性效應,但GABA本身並非一種抑制性而是一種刺激性遞質,因為GABA激活GABA受體的開放。在GABAA受體被激活後,可以選擇性的讓Cl-通過,引起神經元的超極化。這種超極化引起了神經信號傳遞抑制,因為降低了動作電位產生的成功率GABAA,在正常條件下產生的抑制性突觸後電位的翻轉電位是-75 mV,高於GABAB受體的-100 mV。
GABAA受體的活性位點可與GABA以及許多藥物諸如蠅蕈醇、加波沙朵、荷包牡丹鹼等結合。受體也包含許多異構調節,可間接調節受體活性,可調控異構位點的藥物包括苯二氮䓬類、類苯二氮平類藥物、巴比妥類藥物、乙醇[2]、神經甾體、吸入性麻醉劑、印防己毒素等[3]。
藥物導致GABAA受體對神經元活動的中度抑制可使患者消除焦慮感(抗焦慮作用),而更強的抑制作用則會產生全身麻醉。藥物的嚴重過量鮮有出現,而產生的反應是延長麻醉時間,甚至出現死亡[4]。
苯二氮䓬類位點[編輯]苯二氮䓬類藥物可結合離子型GABAA受體蛋白複合物的靶點。苯二氮䓬類的靶點位置與內源性配體GABA的靶點位置不同,並非處於α和β亞基之間,而是一個特殊的苯二氮䓬靶點,這個靶點存在於含有α和γ亞基的受體中,位於α和γ亞基之間(如圖所示)[5][6]。大部分的GABAA受...
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