蒽環類藥物 | 合法藥品大搜索
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蒽環類藥物(英語:Anthracyclines)或蒽環類抗生素(英語:Anthracycline antibiotics)是一類來源于波賽鏈黴菌青灰變種(Streptomyces peucetius var. caesius)的化療藥物。[1] 它們能夠治療的癌症種類比任何其他類型的化療藥物都要多,並且使用它們的化療是目前最有效的抗癌療法之一;[2][3][4] 可用於治療的癌症包括白血病、淋巴瘤、乳腺癌、子宮癌、卵巢癌和肺癌等。
這類藥物的主要副作用是心臟毒性,這極大程度地限制了它們的進一步使用。其他副作用包括骨髓抑制、嘔吐、脫髮等。
第一個被發現的蒽環類抗生素是柔紅黴素,由放線菌門的波賽鏈黴菌(Streptomyces peucetius)自然產生。不久之後科學家研製出了阿黴素,隨後又有很多衍生物被合成出來(儘管只有很小一部分在臨床上被投入使用)。[2]
常用的蒽環類藥物包括:
作為抗生素的一種,蒽環類藥物也具有抗菌活性,但由於毒性過大,它們從未被用於治療感染。
作用機理[編輯]蒽環類藥物主要有三種作用機理:
通過嵌入DNA雙鏈的鹼基之間,形成穩定複合物,抑制DNA複製與RNA合成,從而阻礙快速生長的癌細胞的分裂。[5] 蒽環類藥物與鹼基間的反應[6] 抑制拓撲異構酶II,影響DNA超螺旋轉化成為鬆弛狀態,從而阻礙DNA複製與轉錄。有研究顯示拓撲異構酶II抑制劑(除蒽環類藥物還包括依託泊苷等)能夠阻止拓撲異構酶II的翻轉,而這點對於它從它的核酸底物上脫離是必需的。這就意味著,拓撲異構酶II抑制劑使拓撲異構酶II的複合物在DNA鏈斷裂之後才能更穩定,導致後者催化...Anthracycline 類化療藥物引起的心臟毒性概論 | 合法藥品大搜索
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