312上課筆記.....一週打一次的糖尿病針劑TRULICITY®易週糖 ... | 合法藥品大搜索

2017年3月18日—易週糖®含有dulaglutide，為一種人類GLP-1(glucagon-likepeptide1)受體促進劑，其90%的胺基酸序列與內生性人類GLP-1(7-37)同源。

易週糖®含有 dulaglutide，為一種人類 GLP-1( glucagon-like peptide 1 ) 受體促進劑，其 90%的胺基酸序列與內生性人類 GLP-1 (7-37)同源。

GLP-1是一種30個胺基酸所組成的胜 肽，其存在腸道L細胞中，大多位於末端迴 腸和結腸中。進食時，腸道所分泌的荷爾蒙，進而刺激胰島素的產生和分泌，並抑制 昇糖素的分泌，來控制血糖。GLP-1以G蛋 白偶合受體方式結合至 GLP-1R，而 GLP-1R 廣泛存在胰島細胞、心臟、肺、腎、胃、迷 走神經節、腦幹。當 GLP-1作用在胃腸 道中會使胃酸分泌量降低，胃排空變慢；在 心臟則有降低血壓、增加心速及心肌收縮力 之效果；在脂肪組織可以增加脂肪分解和葡 萄糖吸收。GLP-1半衰期只有1-2分鐘， 由L細胞分泌後約25%進入腸道，再經由肝 代謝 (40-50%) 最後只有10-15%能完整進入 體循環中，其原因是由於刷狀緣腸細胞及微 血管內皮細胞中的 DPP-4快速進行代謝8 。 肆、GLP-1R 致效劑特性 由於人體 GLP-1會快速降解，因而無 法被利用開發成藥品，所以目前有二種方 法來克服製藥因難（一）短效型 GLP-1R 致 效劑：利用自然界的希拉毒蜥 (Heloderma suspectum) 唾液取得 exendin-4再行修飾； 本類藥物 (INN 分類-tide：字源-tide:peptide) 有：exenatide 及 lixisenatide，作用時間短， 需一日注射二次。（二）長效型 GLP-1R 致 效劑：將人體存在的 GLP-1的少數胺基酸 修飾，能減少 DPP-4快速代謝，延長作用時 間；本類藥物 (INN 分類-glutide：字源 -glu- : glucagon、-tide:peptide) 有：liraglutide、 albiglutide、semaglutide 及 dulaglutide。

Dulaglutide 能夠活化鑲嵌於細胞膜上且位於細胞表面的 GL...