藥物介紹：Raltegravir（Isentress®） | 合法藥品大搜索

Raltegravir為嵌入酶之抑制劑，能抑制HIV-1嵌入酶之催化活性，並且可阻斷HIV-1的雙股DNA共價插入或嵌入宿主細胞DNA之作用。嵌入失敗的HIV-1雙股DNA無法複製成新的 ...

壹、 前言

Raltegravir 是新一代人類免疫缺乏病毒（Human Immunodeficiency Virus, HIV）治療藥物，為HIV-1 嵌合酶抑制劑。Raltegravir 於2007 年10 月通過FDA 核准上市，商品名Isentress®（圖一），治療對象為曾使用其它雞尾酒療法之藥物，經治療後失敗、產生抗藥性之患者；2009年7月則擴大至所有HIV患者均可使用，台灣則是在2011年7月列為一線用藥。1

圖一、Raltegravir（Isentress®）藥品外觀8

貳、 臨床藥理作用機轉

Raltegravir 之化學名為N-(2-(4-(4-fluorobenzylcarbamoyl)-5-hydroxy-1-methyl-6-oxo-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)propan-2-yl)（圖二）。 圖二、Raltegravir 化學結構式

HIV病毒複製之機轉分為六個步驟，第一步驟為HIV病毒和宿主CD4 淋巴球細胞融合作用，其次為HIV病毒的RNA 細胞質內的反轉錄作用，第三步驟為反轉錄完成之病毒雙股DNA和嵌入酶（Integrase enzyme）結合，預備進入宿主細胞核的嵌入作用；第四步驟為在細胞核內，病毒雙股DNA 和宿主之DNA 結合之作用；第五步驟為病毒雙股DNA 和所需蛋白質結合的組裝作用，最後一個步驟為複製好之病毒突破CD4 細胞，造成CD4 細胞死亡之作用。其中的第三步驟，HIV 病毒的RNA 在宿主細胞質內，進行反轉錄並完成病毒雙股DNA複製後，和嵌入酶結合，而後進入宿主細胞核內，進行病毒DNA 的部分切除；當病毒DNA經部分切除後，才能進行之後的各種作用。2

Raltegravir為嵌入酶之抑制劑，能抑制HIV-1 嵌入酶之催化活性，並且可阻斷HIV-1 的 雙股DNA 共價插入或嵌入宿主細胞DNA 之作用。嵌入失敗的HIV-1 雙股DNA 無法複製...