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朗斯弗 TAS-102 ( LONSURF)

FDA approved 2015/9/22(引用仿單)

中文仿單連結:[1]

主活性成分(trifluridine(FTD): thymidine-based nucleoside analog) 副成分(tipiracil hydrochloride) 減少FTD 被代謝掉。 口服; FDA approved 2015/9/22 用於治療抗藥性的轉移性大腸直腸癌( 5-FU, irinotecan, oxalipaltin, cetuximab and bevacizumab)

建議劑量(仿單) 朗斯弗的初始建議劑量為每劑35 毫克/平方公尺，至多每劑80 毫克(劑量以trifluridine 之含量表示) ， 每日兩次，早晚餐後一小時內服用。一個週期為28 天，於第1 天至第5 天及第8 天至第12 天服藥， 直到疾病惡化或是發生無法耐受之副作用；劑量的計算為進位至最接近之5 的倍數。 切勿為補償遺漏或延遲的劑量而服用額外的劑量。 朗斯弗是一種細胞毒性傳統化學藥物，應遵照適當的特殊處理及處置程序

#臨床建議: 45 或 60 mg (毫克)每日2次 先吃第一個月在追蹤血球生化或許是較適合起手式。

機轉: 簡單說，TAS-102(FTD)及5-FU都是走抑制DNA合成這條路，來殺癌細胞。(2者不是同成分，但是接近機轉) 5-FU 主要抑制 thymidylate synthase (TS: DNA 合成重要蛋白)( 使DNA合成”工廠”壞掉)。 FTD主要藉由嵌入DNA使DNA 合成失效 (使DNA合成”原料”壞掉) 另外FTD如果要有效抑制 TS，須持續注射才能有效 ; 而其口服藥物設計不能達成這目標。 此外，其可能可以抑制腫瘤血管生成。

臨床試驗: Randomized Trial of TAS-102 for Refractory Metast...