喹諾酮類藥物 | 合法藥品大搜索

喹諾酮類藥物（4-quinolones），又稱吡酮酸類或吡啶酮酸類，是一類較新的合成抗菌[1]藥。這類藥物抗菌譜廣、抗菌力強、口服吸收好，組織濃度高，與其他抗菌藥物無交叉耐藥性，不良反應相對較少等特點，已經成為治療細菌感染性疾病的主要藥物。但目前也存在濫用該類藥物的趨勢。

喹諾酮類和其他抗菌藥的作用點不同，它們以細菌[2]的脫氧核糖核酸[3]（DNA）為靶。細菌的雙股DNA扭曲成為袢狀或螺旋狀（稱為超螺旋[4]），使DNA形成超螺旋的酶稱為DNA迴旋酶，喹諾酮類妨礙此種酶，進一步造成細菌DNA的不可逆損害，而使細菌細胞[5]不再分裂。它們對細菌顯示選擇性毒性[6]。當前，一些細菌對許多抗生素[7]的耐藥性[8]可因質體[9]傳導[10]而廣泛傳布。本類藥物則不受質體傳導耐藥性的影響，因此，本類藥物與許多抗菌藥物[11]間無交叉耐藥性。

喹諾酮類是主要作用於革蘭陰性菌[12]的抗菌藥物，對革蘭陽性菌的作用較弱（某些品種對金黃色葡萄球菌[13]有較好的抗菌作用[14]）。目前臨床主要應用抗菌活性強、毒性低的第三代產品。

本類藥物的共同特點是：抗菌作用強大，抗菌譜較廣，主要對抗革蘭氏陰性菌，對革蘭氏陽性菌也有相當作用。在體內的分布較廣，可進入大多數藥物不能進入的骨、關節和前列腺組織等。喹諾酮類自身很少產生耐藥性[15]，而且與其他多種抗菌藥物間沒有交叉耐藥性[16]，有利於其他抗生素聯合用藥。

喹諾酮按發明先後及其抗菌性能的不同，分為一、二、三、四代。

第一代喹諾酮類，只對大腸桿菌[17]、痢疾桿菌[18]、克雷白桿菌[19]、少部分變形桿菌[20]有抗菌作用。具體品種有萘啶酸[21]（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因療效不佳現已少用。

第二代喹諾酮類，在抗菌譜方面有所擴大，對腸桿菌[22]屬、枸櫞酸[23]桿菌、綠膿桿菌[24]、沙雷桿菌也有一定抗菌作用。吡哌酸[25]是國內主要應用品種。此外...