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本发明公开了一种西地那非的制备方法,所述西地那非制备方法是采用5-(5-卤磺酰基-2-乙氧基苯基)-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并(4.3-d)嘧啶-7-酮与N- ...
一种西地那非的合成工艺技术领域
本发明涉及一种治疗性功能障碍的原料药—枸橼酸西地那非的制备方法,属于医药技术领域,特别涉及一种西地那非的生产工艺。
背景技术
西地那非(Sildenafil)的化学名为:5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮。该化合物能选择性抑制cGMP PDE,而不抑制cAMP PDE,早期是一种治疗心血管疾病的原料药物,曾在EP-A-0463756中公开。近年来研究发现,西地那非临床上有治疗男性勃起功能障碍的作用,见WO-A-94/28902和CN1124926A;其作用机理是通过对5型磷酸二酯酶(PDE5)的高度选择性抑制,提高环鸟苷酸(cGMP)水平,增强阴茎释放的NO的作用,使海绵体平滑肌松弛,增加阴茎血流量而勃起,其药物制剂被称为喜勃酮或Viagra。
发明内容
本发明的主要目的在于公开一种新的合成西地那非的方法,该方法具有步骤简单,反应无需后处理,直接得到符合药用的产品。
现有技术中酰氯与胺反应生成酰胺的反应的比较困难,而本专利发明人意外发现,磺酰氯可以很容易与铵盐反应得到磺酰胺,且反应收率很高,不产生副反应。
本发明提供以下技术方案:
一种西地那非的制备方法,包括下述步骤:将5-(5-卤磺酰基-2-乙氧基苯基)-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并(4.3-d)嘧啶-7-酮与N-甲基哌嗪反应,所得产物经浓缩后加水析晶得西地那非。
进一步,5-(5-卤磺酰基-2-乙氧基苯基)-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氢-7H-吡唑并(4.3-d)嘧啶-7-酮中的卤磺酰基的卤素为F、Cl、Br、I其中的一种。
进一步,卤磺酰基的卤素为氯。
进一步,将5-(5-氯磺酰基-2-乙氧基苯基)-1-甲基-3-正丙基-1,6-二氢-7H-...
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