血管張力素II型受體拮抗劑 | 合法藥品大搜索
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維基百科中的醫學內容僅供參考,並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見,請諮詢專業人士。詳見醫學聲明。 洛沙坦,第一種ARB血管張力素II型受體拮抗劑(Angiotensin II receptor antagonist),也被稱為血管張力素受體阻滯劑(angiotensin receptor blockers, ARBs)或AT1受體拮抗劑,是一類作用於腎素-血管張力素系統的藥物。主要應用於治療高血壓、糖尿病腎病和充血性心力衰竭。
洛沙坦(Losartan)、纈沙坦(Valsartan)、厄貝沙坦(Irbesartan)、奧美沙坦(olmesartan)和坎地沙坦(Candesartan)都包含四氮唑基(由四個氮原子和一個碳原子做成的環)。洛沙坦、厄貝沙坦、奧美沙坦、坎地沙坦和泰米沙坦包含一或兩個咪唑基。
作用機制[編輯]這一類藥物作為拮抗劑阻斷血管張力素1型受體(AT1受體)的激活。阻斷AT1受體可直接引起血管舒張、血管升壓素分泌減少、醛固酮合成及分泌減少等等,綜合作用使血壓下降。
每一種ARB類藥物的藥效都取決於藥代學和藥動學的三個參數:
① 升壓抑制:該參數關係到用藥量或對血管張力素II升壓反應的抑制程度。以下是美國FDA要求的處方藥包裝說明書(Package Insert)中列出的24小時後各種ARB的抑制效果:
纈沙坦 80mg 30% 替米沙坦 80mg 40% 洛沙坦 100mg 25-40% 厄貝沙坦 150mg 40% 厄貝沙坦 300mg 60...血管張力素II型受體拮抗劑 | 合法藥品大搜索
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