血管紧张素II受体拮抗剂 | 合法藥品大搜索
血管紧张素II受体拮抗剂(AngiotensinIIreceptorantagonist),也被称为血管紧张素受体阻滞剂(angiotensinreceptorblockers,ARBs)或AT1受体拮抗剂,是一类 ...
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维基百科中的醫學内容仅供参考,並不能視作專業意見。如需獲取醫療幫助或意見,请咨询专业人士。詳見醫學聲明。 洛沙坦,第一种ARB血管紧张素II受体拮抗剂(Angiotensin II receptor antagonist),也被称为血管紧张素受体阻滞剂(angiotensin receptor blockers, ARBs)或AT1受体拮抗剂,是一类作用于肾素-血管紧张素系统的药物。主要应用于治疗高血压、糖尿病肾病和充血性心力衰竭。
洛沙坦(Losartan)、缬沙坦(Valsartan)、厄贝沙坦(Irbesartan)、奥美沙坦(olmesartan)和坎地沙坦(Candesartan)都包含四氮唑基(由四个氮原子和一个碳原子做成的环)。洛沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦、坎地沙坦和泰米沙坦包含一或两个咪唑基。
作用机制[编辑]这一类药物作为拮抗剂阻断血管紧张素1型受体(AT1受体)的激活。阻断AT1受体可直接引起血管舒张、血管升压素分泌减少、醛固酮合成及分泌减少等等,综合作用使血压下降。
每一种ARB类药物的药效都取决于药代学和药动学的三个参数:
① 升压抑制:该参数关系到用药量或对血管紧张素II升压反应的抑制程度。以下是美国FDA要求的处方药包装说明书(Package Insert)中列出的24小时后各种ARB的抑制效果:
缬沙坦 80mg 30% 替米沙坦 80mg 40% 洛沙坦 100mg 25-40% 厄贝沙坦 150mg 40% 厄贝沙坦 300mg 60%...血管張力素II型受體拮抗劑 | 合法藥品大搜索
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